11
3
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T14988 |
CMPD1
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MAPK | MAPK |
CMPD1 是非 ATP 竞争性 p38 MAPK 介导的 MK2磷酸化选择性抑制剂(Ki:330 nM)。 | |||
T16501 |
PF-3644022
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p38 MAPK; Serine Protease; MAPK | MAPK; Proteases/Proteasome |
PF-3644022 是可口服的,具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂,IC50为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用,还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶,IC50分别为 53 和 5.0 nM。 | |||
T12058 |
MK2-IN-3 hydrate
MK-2 Inhibitor III |
ERK; MAPK; MNK | MAPK |
MK2-IN-3 hydrate (MK-2 Inhibitor III) 是一种口服有活性的、ATP 竞争性的MAPKAP-K2 (MK-2)选择性抑制剂(IC50:0.85 nM)。 | |||
T4442 |
MK2-IN-1 hydrochloride
MK2 Inhibitor,MK 25 |
MAPK | MAPK |
MK2-IN-1 hydrochloride (MK 25) 是一种高效的选择性 MAPKAPK2(MK2)激酶抑制剂,其 IC50值为0.11uM。 | |||
T9034 |
MK2-IN-3
MK2 Inhibitor III |
MAPK | MAPK |
MK2-IN-3 (MK2 Inhibitor III) 是选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2)抑制剂(IC50:8.5 nM),能够抑制 U937 细胞及体内 TNFα 的生成。 | |||
T7196 |
HG-10-102-01
[4-[[5-氯-4-(甲基氨基)-2-嘧啶基]氨基]-3-甲氧基苯基]-4-吗啉基甲酮 |
LRRK2 | Autophagy |
HG-10-102-01 是富含亮氨酸重复激酶 2 和突变型G2019S 抑制剂,IC50分别为20.3 nM 和3.2 nM。 | |||
T4431 |
Olodanrigan
PD-126055,EMA401 |
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Olodanrigan (EMA401) 是具有口服活性、高选择性及外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体(AT2R)拮抗剂。它的缓解疼痛的机制可能是:抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,进而阻碍 DRG 神经元的过度兴奋性及 DRG 神经元的萌发。它可用于研究神经性疼痛。 | |||
T83740 |
Ziptide TFA
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Ziptide是多种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的肽底物,包括MAPK激活蛋白激酶2(MAPKAPK2)、MAPKAPK3、MAPKAPK5、checkpoint kinase 1(Chk1)、AMP激活蛋白激酶(AMPK)和钙/钙调蛋白依赖型蛋白激酶II(CamKII)。它被用来评估CamKII活性以用于抑制剂的开发。 | |||
T74374 |
ERK1/2 inhibitor 4
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ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。 | |||
T74373 |
ERK1/2 inhibitor 3
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ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的 ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。 | |||
T37590 |
ML 3403
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p38 MAPK inhibitor (IC50 = 0.38 μM). Inhibits the release of IL-1β and TNF-α in a peripheral blood mononuclear cell (PBMC) assay (IC50 values are 0.039 and 0.16 μM respectively). Laufer et al (2003) Novel substituted pyridinyl imidazoles as potent anticytokine agents with low activity against hepatic cytochrome P450 enzymes. J.Med.Chem. 46 3230 PMID:12852754 |Kammerer et al (2007) Pharmacokinetics of ML3403 ({4-[5-(4-fluorophenyl)-2-methylsulfanyl-3H-imidazol-4-yl]-pyridin-2-yl}-(1-phenylethyl)-... |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T6S1369 |
Vitexin
牡荆素,Apigenin-8-C-glucoside |
Antioxidant | oxidation-reduction |
Vitexin 是一种存在于多种药用植物(如榕树、螺旋藻)中的 c-糖基化的黄酮。 它具有广泛的药理作用,包括抗氧化,抗癌,抗炎,抗痛觉过敏和神经保护作用。 | |||
T5S0754 |
Isoquercetin
3-Glucosylquercetin,Hirsutrin,Isoquercitrin,异槲皮苷,Quercetin 3-o-glucopyranoside,槲皮素-3-葡萄糖苷 |
NF-κB; Wnt/beta-catenin; NO Synthase | Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; NF-κB; Stem Cells |
Isoquercetin (3-Glucosylquercetin) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。它通过调节核因子-κB 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 的表达。它通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。它具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。 | |||
T6S1684 |
8-Gingerol
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Antioxidant; Antibacterial; TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; oxidation-reduction |
8-Gingerol 分离自姜的根状茎,是口服有效的 TRPV1激活剂,EC50值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制 COX-2,还能抑制体外 H. pylori 的生长。 |